Stary lek można wykorzystać w nowy nieznany sposób

3 lis 2013 r.

Fot. Shutterstock

Meklizyna, od dziesięcioleci sprzedawana bez recepty jako środek zapobiegający chorobie lokomocyjnej mogłaby znaleźć zastosowanie w leczeniu udaru, zawału, chorób zakaźnych, a nawet niektórych nowotworów - informuje "Journal of Biological Chemistry”.

Meklizyna to lek antyhistaminowy, zsyntetyzowany w latach 50. XX wieku. Jak dotąd znalazła zastosowanie w leczeniu nudności, choroby lokomocyjnej oraz zawrotów głowy. To nietypowe działanie – inne leki antyhistaminowe nie przeciwdziałają nudnościom. Ponieważ meklizyna jest dobrze tolerowana, można ją sprzedawać bez recepty.

Dr. Vishal M. Gohil z Texas A&M University prowadząc badania wspólnie ze specjalistami z Harvard Medical School oraz Massachusetts General Hospital, University of Rochester i University of Guelph wykazał, że meklizyna może mieć wiele potencjalnych nowych zastosowań – blokuje bowiem działanie jednego z ważnych dla komórki enzymów.

Gohil, biochemik i biofizyk, zainteresował się meklizyną, ponieważ hamuje ona proces utleniania w mitochondriach. Mitochondria w procesie oddychania dostarczają komórce energii niezbędnej do życia. Zużywają jednak przy tym wiele tlenu.

Wcześniejsze badania wykazały, że w przypadku udaru mózgu, zawału serca i niektórych chorób neurologicznych ograniczenie oddychania mitochondrialnego może być korzystne dla pacjenta. Wiele komórek serca czy mózgu obumiera przy braku dostępu do tlenu z powodu dużej aktywności mitochondriów.

Eksperymenty z modelami udaru, zawału, a nawet choroby Huntingtona potwierdziły skuteczność meklizyny. Okazało się, że pod jej wpływem aktywność mitochondriów w komórkach stopniowo się zmniejsza. Jednak meklizyna nie działała na same mitochondria, wyizolowane z komórek. Mogło to świadczyć, że lek działa na mitochondria dzięki zewnętrznemu mechanizmowi, zapewne za pośrednictwem enzymu.

Naukowcy wykorzystali nową technikę profilowania metabolicznego, dzięki której można porównać poziom metabolitów przed i po zastosowaniu leku. Okazało się, że pod wpływem meklizyny bardzo podnosi się poziom fosfoetanolaminy

Fosfoetanoloamina jest związkiem pośrednim w szlaku biosyntezy bardzo rozpowszechnionego fosfolipidu tworzącego błony komórkowe zarówno bakterii, jak i człowieka. Wzrost poziomu fosfoetanoloaminy pod wpływem meklizyny wskazywał na związek tej substancji z działaniem mitochondriów. I rzeczywiście, pod wpływem fosfoetanoloaminy podanej bezpośrednio do mitochondriów ich aktywność oddechowa malała.

Podwyższony poziom fosfoetanloaminy wynika z zablokowania przez meklizynę aktywności enzymu dokonującego biosyntezy składników błony komórkowej. To z kolei sprawia, że może znaleźć zastosowanie w leczeniu chorób zakaźnych (na przykład malarii czy śpiączki afrykańskiej) i nowotworów. (PAP) pmw/ ula/


comments powered by Disqus

Nasz serwis używa cookies. Korzystanie z serwisu bez zmiany ustawień Twojej przeglądarki oznacza, że będą one umieszczane w Twoim urządzeniu końcowym i że wyrażasz zgodę na ich używanie. Pamiętaj, że zawsze możesz zmienić te ustawienia w swojej przeglądarce. Więcej o plikach cookies w Polityce prywatności

PUBLIC !!